Cơ chế hoạt động chính xác của zopiclone chưa được biết chính xác, nhưng hiệu quả của nó được cho là kết quả từ sự tương tác với Các phức hợp thụ thể GABA tại các miền liên kết nằm gần hoặc kết hợp với các thụ thể benzodiazepine.

Ở người khỏe mạnh zopiclone được hấp thu nhanh, với thời gian nồng độ đỉnh (tmax) xấp xỉ 1 giờ và chu kỳ bán hủy giai đoạn cuối (t1 / 2) khoảng 6 giờ.
Hấp thu và phân bố: Zopiclone được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống. Zopiclone liên kết yếu với protein huyết tương (52-59%).
Chuyển hóa: Sau khi uống, eszopiclone được chuyển hóa rộng rãi bởi quá trình oxy hóa và demethyl hóa. Các chất chuyển hóa là (S) -zopiclone-N-oxit và (S) -N-desmethyl zopiclone; hợp chất thứ hai liên kết với các thụ thể GABA với hiệu lực thấp hơn đáng kể so với Zopiclone
Thải trừ: Sau khi uống, Zopiclone được loại bỏ với một t1 / 2 trung bình khoảng 6 giờ. 75% liều uống đường uống zopiclone được bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu là chất chuyển hóa.

Điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ, bao gồm khó ngủ, tỉnh giấc về đêm và thức sớm, chứng mất ngủ thoáng qua, tạm thời hoặc mạn tính, và mất ngủ thứ phát do rối loạn tâm thần, trong những trường hợp mà mất ngủ làm cho bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng.

Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng: 7,5 mg.
Người cao tuổi: Nên bắt đầu điều trị với liều 3,75 mg.
Bệnh nhân bị suy thận hay suy gan nhẹ đến trung bình: Nên bắt đầu điều trị với zopiclon ở liều 3,75 mg.

Cách dùng:
- Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong mỗi đợt điều trị.
- Nên uống thuốc trước khi đi ngủ, ở tư thế đứng.
- Thời gian trị liệu:
Mất ngủ tạm thời: 2 - 5 ngày.
Mất ngủ ngắn hạn: 2 - 3 tuần.
Một đợt trị liệu không nên kéo dài hơn 4 tuần tính cả thời gian giảm liều.

- Quá mẫn với zopiclon hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Chứng nhược cơ nặng, suy hô hấp, hội chứng ngưng thở trầm trọng khi ngủ, suy gan trầm trọng.
- Trẻ em.

Thường gặp nhất:
Miệng có vị hơi đắng hay vị kim loại.
Ít gặp:
Rối loạn tiêu hóa nhẹ, bao gồm buồn nôn và nôn, chóng mặt, đau đầu, ngủ gật và khô miệng.
Hiếm gặp:
Rối loạn tâm thần và hành vi, như dễ cáu kỉnh, hung hăng, lú lẫn, chán nản, chứng quên về sau, mộng du, ảo giác và gặp ác mộng, thường gặp hơn ở người cao tuổi. Dị ứng hay những triệu chứng tương tự (như mề đay hay phát ban), đầu lâng lâng và mất khả năng phối hợp, phù nề và/ hoặc phản ứng phản vệ, tăng transaminase và/hoặc alkalin phosphatase trong huyết thanh nhẹ đến trung bình.
Triệu chứng cai thuốc thay đổi gồm chứng mất ngủ trở lại, lo lắng, run, đổ mồ hôi, kích động, lú lẫn, đau đầu, đánh trống ngực, tim đập nhanh, mê sảng, ác mộng, ảo giác, cơn hoảng loạn, đau cơ/ chuột rút, rối loạn tiêu hóa và dễ cáu kỉnh. Cơn động kinh có thể xảy ra nhưng rất hiếm.